バルデナフィル塩酸塩水和物とは｜効果・副作用・飲み合わせ
バルデナフィル塩酸塩水和物（Vardenafil Hydrochloride Hydrate）とはホスホジエステラーゼ（PDE）5阻害薬です。
ドイツの世界的製薬企業バイエル社の勃起不全治療薬レビトラ（Levitra）の有効成分です。
このページではバルデナフィル塩酸塩水和物の概要および、勃起不全への効果を中心に解説します。
なお、レビトラに関する詳細情報は以下をご参照ください。
バルデナフィル塩酸塩水和物の基本情報
| 一般名 | バルデナフィル塩酸塩水和物、塩酸バルデナフィル水和物 （Vardenafil Hydrochloride Hydrate） |
|---|---|
| 化学名 | 2-[2-Ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(3H)-one Hydrochloride Trihydrate |
| 分子式 | C23H32N6O4S. 3H2O. HCl |
| 分子量 | 579.1098 |
| 物理化学的性状 | 白色～微黄色又は微褐色の粉末。 ジメチルスルホキシド又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水又はアセトニトリルにやや溶けにくい。 |
| 構造式 |  |
| 販売名 | レビトラ（勃起不全治療薬） |
| 投与経路 | 経口 |
| 代謝 | 肝臓 (CYP3A4) |
| 半減期 | 4-5時間 |
| 排泄 | Biliary |
バルデナフィル塩酸塩水和物は、勃起不全の治療に使用されるサイクリック GMP特異的ホスホジエステラーゼ タイプ 5（cGMP phosphodiesterase type5・PDE5）阻害薬です。
世界初のED治療薬「バイアグラ」のシルデナフィルクエン酸塩に続く、第2のED治療薬成分として開発され、「レビトラ」の名称で販売されていました。
レビトラは2022年に販売を終了し、現在バルデナフィル塩酸塩水和物を成分とする医薬品は後発医薬品のみ販売されています。
薬理学的に関連のある化合物は「シルデナフィルクエン酸塩」「タダラフィル」です。
バルデナフィル塩酸塩水和物の作用機序（効果）
バルデナフィル塩酸塩水和物はcGMP（サイクリックGMP）分解酵素であるPDE5（ホスホジエステラーゼ5）を阻害しcGMP濃度を上昇される作用により血管を弛緩、通常より血流を増幅させます。
このPDE5阻害作用作用により性的刺激後の勃起機能を改善します。
なお勃起不全は現在、ED（Erectile Dysfunction）と表現され、以前の「インポテンス」という表現は侮蔑的な意味合いがあるとされ、使用することはありません。
勃起不全（ED）への効果
- 効果発現時間
服用後15分～30分
（性的刺激・興奮を受けることで発現） - 持続時間
10mgで約5時間、20mgで約8時間
バルデナフィル塩酸塩水和物の効果は、勃起不全患者283名を対象とした12週間の臨床試験で評価したところ以下のような結果が得られています。
- プラセボ群：33.4%
- 5mg群：63.5%
- 10mg群：78.5%
- 20mg群：79.3%
プラセボとは有効成分が含まれていない偽薬のことで、医薬品の効果が本当にあるのかを確かめるための比較に用います。
挿入成功率はすべての用量においてプラセボよりも優位性が示されたため、バルデナフィル塩酸塩水和物はED治療に有効な薬であるという結果となります。
また、総合効果（EDの改善率）も非常に高い数値となっています。
- プラセボ群：35%
- 5mg群：73%
- 10mg群：85%
- 20mg群：86%
バルデナフィル塩酸塩水和物は勃起不全の治療薬であり、催淫効果、性欲増進効果、性行為感染症防止の効果はいずれもありません。
バルデナフィル塩酸塩水和物10mgと20mgの違い
バルデナフィル塩酸塩水和物10mgと20mgの相違点は以下の通りです。
- 効果の強さ（勃起時の硬さ）：10mg＜20mg
- 持続時間：10mg＜20mg
- 効果発現時間：10mg≒20mg
- 効果がピークに達する時間：10mg≒20mg
- 副作用の強さや発生頻度：10mg＜20mg
用量が多いことで効果が強まるのは「勃起時の硬度」ならびに「持続時間」で、「副作用の強さと発生頻度」も増強します。
持続時間は10mgで約5時間、20mgで約8時間です。
「効果発現時間」と「ピークに達する時間」には大きな違いは認められていません。
以下は日本人健康成人男子18例で、バルデナフィル塩酸塩水和物10mg、20mgを空腹時に単回経口投与した場合、血中濃度は投与後0.75時間（45分）にピークに達することがわかっています。
その後約3.2〜5.3時間で血中濃度は最高濃度時の半分となりました。
■薬物動態学的パラメータ
| 投与量 （mg） |
AUC （μg･h/L） |
Cmax （μg/L） |
Tmax※¹（h） | T1/2（h） |
|---|---|---|---|---|
| 10mg | 20.94（1.72） | 10.05（1.86） | 0.75（0.50-1.00） | 3.19（1.08） |
| 20mg | 44.14（1.39） | 18.35（1.29） | 0.75（0.50-1.00） | 3.98（1.46） |
※¹中央値（範囲）
※幾何平均値（幾何標準偏差）、n=6
※AUC：薬物血中濃度時間曲線下面積
※Cmax：最高血漿中濃度
※Tmax：最高血漿中濃度到達時間
※T1/2：消失半減期
用量の増加に伴い、より多くの有効成分が血中に吸収され、血液中の成分濃度は高くなります。
そのため20mgの方が副作用は現れやすくなりますが、単純に用量に比例してリスクも2倍になるということではありません。
また、食事やアルコールの摂取が与える影響については、用量による大きな違いはありません。
そのため飲み方や服用タイミングは、用量によって変えることなく服用するのが望ましいとされます。
バルデナフィル塩酸塩水和物の用法及び用量
バルデナフィル塩酸塩水和物の用法及び用量は以下の通りです。
- 性行為の1時間前に10mgまたは20mg1錠を水またはぬるま湯で服用
- 投与間隔は24時間以上とする
- 性行為の約1時間前に服用
忍容性が良好と判断された器質性ならびに混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができるとされます。
バルデナフィル塩酸塩水和物は食事の影響を受けにくいとされていますが、安定した効果を得るためには空腹時の服用が推奨されます。
バルデナフィル塩酸塩水和物の副作用
バルデナフィル塩酸塩水和物の副作用は、以下のような症状が報告されています。
なお、副作用の発生頻度については、7993名を対象にした使用成績調査のデータに基づいています。
●1％以上
- ほてり（10.6％）、心悸亢進
- 頭痛（11.7％）、めまい、鼻閉、消化不良、嘔気
●0.1％～1％未満
- 頻脈、高血圧
- 不眠症、異常感覚、傾眠、眩暈、感覚鈍麻
- 肝機能検査異常、γ-GTP上昇
- 副鼻腔うっ血、呼吸困難、 鼻出血
- 背部痛、 筋肉痛
- 紅斑、発汗、そう痒、光線 過敏性反応、発疹
- 腹痛、口内乾燥、下痢、胃炎、嘔吐、胃食道逆流
- 視覚異常、 結膜炎、霧視、羞明、彩視症、眼痛、耳鳴、流涙
- CK上昇、灼熱感、無力症、 胸痛、異常感、勃起増強（勃起時疼痛等）
●0.1％未満
- 失神、低血圧、顔面浮腫、心筋虚血、心筋梗塞注）
- 不安、緊張亢進、一過性全健忘
- 関節痛、頸部痛
- 嚥下障害、食道炎
- インフルエンザ症候群、射精障害、アナフィラキシー反応、持続勃起
●頻度不明
- 起立性低血圧、狭心症
- 緑内障
バルデナフィル塩酸塩水和物の副作用は血管拡張作用に伴って発現します。
多くは一過性の症状で軽微であれば勃起サポート効果が得られる準備が整ったサインと捉えて構いません。
また、過量投与の場合、特異的な解毒薬はなく、血漿タンパク結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない、とされます。
副作用が出たときの対処法
性行為に集中できないほど症状が気になる場合、頭痛や胃腸症状に対しては市販薬の併用も可能です。
副作用が現れるかはその日の体調にも左右されます。
不安な方は頭痛薬や胃薬を常備することで対処します。
ただし、効果が切れても症状が続いていたり、上記の症状が強く現れている場合には、医師に相談し治療薬の変更や休薬を考慮します。
バルデナフィル塩酸塩水和物の注意点（飲み合わせの禁忌・注意）
バルデナフィル塩酸塩水和物の投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のための既往歴の調査や諸検査を行った上、客観的な診断に基づき臨床上において治療が必要とされる患者に限定するとされます。
- 性行為が心臓へのリスクを伴うことから、心血管系の状態に注意を払う
- 心血管系障害ならびに肝障害のある患者に対しては、本剤投与中に必要に応じて心電図検査を実施が推奨される
- 4時間以上の勃起の延長又は持続勃起が認められた症例がある（持続勃起症）。この場合、ただちに医療機関を受診する
- 視覚障害も症例にあることから、運転、高所作業は注意を要する
- 視力低下または資格喪失が認められた際は速やかに医療機関を受診する
重篤な副作用を未然に防ぐためにも、事前に「持病」、「服用中の薬」、「アレルギーの既往歴」は医師に申告するようにしてください。
併用禁忌（併用禁忌薬剤）
併用禁忌（併用禁忌薬剤）とは、併用することで効果の増減副作用の増悪や重大な健康被害の可能性がある飲み合わせの悪い医薬品です。
- 硝酸剤及びNO供与剤
ニトログリセリン、 亜硝酸アミル、 硝酸イソソ ルビド、 ニコランジル等
⇒狭心症治療薬については飲み薬だけでなく、舌下錠、貼り薬、吸入薬、注射、塗り薬、スプレーも対象 - リオシグアト（アデムパス）
- CYP3A4を阻害する薬剤
リトナビル（ノービア） - アタザナビル（レイアタッツ）
- ホスアンプレナビル（レクシヴァ）
- ロピナビル・リトナビル（カレトラ）
- ダルナビルを含有する製剤
（プリジスタ、プレジコビックス、 シムツーザ） - ケトコナゾール （外用剤を除く）（経口剤は国内未発売）
- イトラコナゾール（イトリゾール）
- コビシスタットを含有する製剤
（スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス、シムツーザ） - クラスⅠA抗不整脈薬
キニジン、プロカインアミド（アミサリン）、ジソピラミド（リスモダン（経口剤））、 シベンゾリン（シベノール）、ピルメノー ル（ピメノール） クラスⅢ抗不整脈薬 アミオダロン（アンカロン（経口剤））、ソタロール（ソタコール） - 肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療薬
⇒併用により「症候性低血圧」を起こすおそれがある - 抗HIV薬
⇒併用によりバルデナフィル塩酸塩水和物の血中濃度が上昇するおそれがある - 抗SARS-CoV-2剤（新型コロナ治療薬）
⇒薬の代謝に関わるCYP3A4という酵素の働きを阻害してしまい、成分の代謝が遅れることで血中濃度が上昇するおそれがある
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
⇒薬に含まれる成分により、重いアレルギー症状を起こすリスクがある - 心血管系障害を有すなど性行為が不適当とされる患者
⇒性行為により心拍数や血圧、心筋酸素消費量が増加する - 先天性のQT延長患者（QT延長症候群）
⇒バルデナフィルの投与によりQT延長が認められている - 最近6ヵ月以内で脳梗塞・脳出血、心筋梗塞の既往歴がある患者
⇒性行為が不適当と考えられ、性行為による血圧や心拍数の増加が悪影響になりかねない - 重度の肝機能障害のある患者
⇒健康な方にくらべ成分の血中濃度が2.3～2.6倍増加したとの報告がある - 血液透析が必要な腎障害のある患者
⇒安全性が確認されていない - 低血圧（特に最大血圧90mmHg未満、または最小血圧50mmHg未満）の方
⇒安全性が確認されていない - 高血圧（最大血圧170mmHg以上、または最小血圧100mmHg）の方
⇒安全性が確認されていない - 不安定狭心症のある患者
⇒安全性が確認されていない - 網膜色質変性症（進行性の夜盲症）と診断された方
⇒網膜にあるPDE6という酵素を阻害する可能性があり、安全性も確認されていない
併用注意
併用注意とは同時服用で副作用が増強または減弱したり、効果が変化するおそれが生じることから、飲み合わせに注意を要する組み合わせです。
- CYP3A4を阻害する薬剤
マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン等）
⇒CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する - CYP3A4を誘導する薬剤
リファンピシン等
⇒CYP3A4誘導によってクリアランスが増加する - カルペリチド
⇒併用により降圧作用が増強するおそれがある - ビカルタミド
⇒CYP3A4誘導によってクリアランスが減少加する - α遮断薬
テラゾシン、 タムスロシン等
⇒併用により 降圧作用が増強する
また、グレープフルーツ中のフラノクマリン類はCYP3A4を阻害する作用があるため、グレープフルーツなど一部の食品は摂取後24時間を空けて服用することを推奨します。
バルデナフィル塩酸塩水和物製剤について
バルデナフィル塩酸塩水和物の製剤である勃起不全治療剤「バルデナフィル塩酸塩水和物錠」（塩酸バルデナフィル水和物製剤）についての詳細は以下の通りです。
主な勃起不全治療剤の概要
| レビトラ | レビトラジェネリック | |
| 錠形 |  |
 |
| 効能または効果 | 勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起、およびその維持が出来ない患者）・勃起のサポート | |
| 有効成分 | バルデナフィル塩酸塩水和物 | |
| 当院の 処方価格 |
ジェネリック：900～1,200円/1錠 | |
| 製造 販売元 |
バイエル 全世界販売終了 |
国内外各製薬会社 |
フィットクリニックでは、レビトラのジェネリック医薬品であるバルデナフィル塩酸塩水和物錠（レビトラジェネリック）の処方を行っています。
先発薬レビトラは発売元であるバイエル薬品は2021年10月にレビトラ錠の販売中止を発表し、現在バイエル薬品はレビトラジェネリックのOD錠であるスタキシン(STAXYN)を米国で販売しています。
オンライン診療または来院処方どちらにも対応しております。
診療方法のご確認及びご予約は以下をご覧ください。
バルデナフィル塩酸塩水和物についてまとめ
- バルデナフィル塩酸塩水和物はED治療薬の有効成分
- 服用から15～30分で効果が現れる
- 持続時間は5～8時間（用量・個人差により変化）
- 服用禁忌や相互作用に注意が必要な薬がある
- 先発薬レビトラは販売終了のためジェネリックのみの処方
バルデナフィル塩酸塩水和物は、バイエル製薬、グラクソ・スミスクライン、およびシェリング・プラウによって共同開発された勃起不全治療薬成分で、レビトラの商品名で販売されました。
バイアグラに次ぐ「第2のED治療薬」として、欧米をはじめ日本でも認知度の高い勃起不全治療薬です。
先発薬レビトラは2022年に販売を終了し、現在バルデナフィル塩酸塩水和物はジェネリック医薬品のみが流通しています。
バルデナフィル塩酸塩水和物に関するよくある質問
Q2：バルデナフィル塩酸塩水和物はいつ飲めば効きますか？
Q3：バルデナフィル塩酸塩水和物の効果のピークはいつですか？
Q4：バルデナフィル塩酸塩水和物は一回何錠服用しますか？
Q5：バルデナフィル塩酸塩水和物10mg、20mgの効果の違いは？
Q6：バルデナフィル塩酸塩水和物を効果的に飲むにはどうするのがいいですか？
Q7：バルデナフィル塩酸塩水和物とレビトラの違いは何ですか？
Q1：バルデナフィル塩酸塩水和物とはどのような薬ですか？
A1：バルデナフィル塩酸塩水和物は勃起不全を治療する医薬品で、正式名はバルデナフィル塩酸塩水和物といいます。ドイツのバイエル製薬から「レビトラ」の名で販売されていた医薬品で、海綿体平滑筋の緊張をゆるめ、血液を流入させる効果で勃起機能を改善させます。
現在レビトラは販売を終了し、レビトラジェネリックが世界で販売されています。
器質性ED、心因性ED、混合性EDといった症状へ有意な効果が認められています。
Q2：バルデナフィル塩酸塩水和物はいつ飲めば効きますか？
A2：バルデナフィル塩酸塩水和物は効果を得たい時間の1時間前の服用が推奨されています。効果の持続時間は5～8時間で、この間に性的刺激を受けることで何度も勃起が可能です。
Q3：バルデナフィル塩酸塩水和物の効果のピークはいつですか？
A3：バルデナフィル塩酸塩水和物の効果のピークは、臨床データから服用後約45分とされます。個人差もあり、一般的には用量に関わらず30分～1時間後とされます。
ピークを過ぎると時間をかけて成分が徐々に代謝されていくので、効果持続時間の後半になるにつれて効果は弱まっていきます。
Q4：バルデナフィル塩酸塩水和物は一回何錠服用しますか？
A4：バルデナフィル塩酸塩水和物は用量を問わず、1回1錠までです。次の服用には24時間の間隔が必要です。
一度に複数錠をまとめて服用しても効果は変わらず、血中の成分濃度が高まりすぎてしまうと、副作用が出やすくなることもあるためご注意ください。
Q5：バルデナフィル塩酸塩水和物10mg、20mgの効果の違いは？
A5：バルデナフィル塩酸塩水和物10mgの用量で効果が得られなかった場合、より強力な効果を得るために20mgを服用します。
また、バルデナフィル塩酸塩水和物の効果持続時間は個人差がありますが、以下が目安となります。
- 10mg：約5時間
- 20mg：約8時間
Q6：バルデナフィル塩酸塩水和物を効果的に飲むにはどうするのがいいですか？
A6：バルデナフィル塩酸塩水和物を効果的に服用するためには、空腹時の服用が効果的とされます。
これは胃や腸に食べ物がある状態だと、吸収の妨げになってしまうためです。
特に脂っこいものは影響を受けやすいとされています。
Q7：バルデナフィル塩酸塩水和物とレビトラの違いは何ですか？
A7：勃起不全治療薬レビトラの主成分がバルデナフィル塩酸塩水和物です。また、レビトラ、およびレビトラのジェネリックはバルデナフィル塩酸塩水和物錠とも呼称します。つまり、成分、および効果・効能・副作用はすべて同等です。
