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成分バルデナフィルを解説!ED治療薬としての効果や作用とは

成分バルデナフィルを解説!ED治療薬としての効果や作用とは

バルデナフィルは、男性の勃起不全(ED)を治療するために使用される医薬品成分です。

この成分の正式名称は「バルデナフィル塩酸塩水和物」であり、先発薬レビトラの有効成分です。

このページでは、成分としてのバルデナフィルについて効果や作用を徹底解説していきます。

なお、バルデナフィルを有効成分とする先発薬レビトラの詳細はこちらをご覧ください。

フィットクリニックではバルデナフィルを主成分としたレビトラジェネリックの処方を行っています。

処方を希望される場合は、以下にて価格などをご紹介しているのでご覧ください。

成分「バルデナフィル」の基本情報

成分「バルデナフィル」の基本情報
一般名 バルデナフィル塩酸塩水和物
(Vardenafil Hydrochloride Hydrate)
化学名 1-{[3-(3,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-ethylpiperazine monohydrochloride trihydrate
分子式 C23H32N6O4S・HCl・3H2O
分子量 579.11
物理化学的性状 白色~微黄色又は微褐色の粉末。
ジメチルスルホキシド又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水又はアセトニトリルにやや溶けにくい。
構造式 バルデナフィルの構造式

バルデナフィル(Vardenafil)は、勃起が難しい、あるいは行為中の中折れするといった、ED(勃起不全)の症状を治療するために用いられる医薬品です。

この成分はシルデナフィル(バイアグラ)に次いで、世界で2番目に開発された成分です。

シルデナフィル(バイアグラ)に比べて効き始めが素早く、食事の影響を受けにくいといった、さまざまなシチュエーションで使いやすさが改善されたのが大きな特徴です。

これまでバルデナフィルは、「レビトラ」という製品名で販売が行われていました。

しかし残念なことに、製品の安定供給ができないという理由から惜しまれながらも販売は終了に至っています。

現在は後発薬であるジェネリック医薬品のみが処方されており、これまでと同様にバルデナフィルをED治療に役立てることが可能です。

以下でさらにバルデナフィルについて詳しく解説します。

バルデナフィルの作用機序

バルデナフィルはED(勃起不全)の治療に使用されます。

バルデナフィルの作用機序(薬が効くしくみ)については、以下をご参考ください。

■バルデナフィルの作用機序
PDE5(ホスホジエステラーゼ5)を選択的に阻害する

cGMP(環状グアノシン一リン酸)の分解を防ぐ

血管平滑筋がゆるむ

血流量の増加

勃起をサポートし、行為中の硬さ維持も可能になる

ちなみにPDE5とは、血管拡張物質であるcGMPを分解する酵素です。

本来は血管拡張をコントロールする酵素ですが、心身のトラブルなどが原因で、勃起時にも優位に働くことで正常な血管拡張を妨げます。

この影響から、性的な興奮や刺激を受けても正常な勃起が難しくなってしまいます。

PDE5阻害剤としてのバルデナフィルの作用機序

バルデナフィルは陰茎への血流を滞らせるPDE5を阻害し、血管拡張を促すことで勃起に十分な血流を陰茎に送り届けます。

これにより勃起機能が正常に働き、血液で満たされた陰茎は行為中にも萎えることなく硬さの維持も可能です。

上記の作用は服用から15~30分ほどで発揮され、効き目の持続時間も5~8時間と十分な余裕があります。

素早く、そして十分な効果持続時間を兼ね備えているので、急なシチュエーションや少しでも長く楽しみたい場合にも役立ちます。

なお、バルデナフィルは、催淫剤や性欲増進剤などの類ではありません。

飲んだだけで勃起することはなく、また性的に催したり、精力を強化するという効果もないのでご注意ください。

臨床試験からわかる!バルデナフィルの効果

バルデナフィルの効果は、勃起不全患者283名を対象とした12週間の臨床試験で評価したところ以下のような結果が得られています。

■バルデナフィルの挿入成功率
  • プラセボ群:33.4%
  • 5mg群:63.5%
  • 10mg群:78.5%
  • 20mg群:79.3%

プラセボとは有効成分が含まれていない偽薬のことで、バルデナフィルの効果が本当にあるのかを確かめるための比較に用います。

挿入成功率はすべての用量においてプラセボよりも優位性が示されたため、バルデナフィルはED治療に有効な薬であることが示されました。

また、総合効果(EDの改善率)も非常に高いものとなっています。

■バルデナフィルのED改善率
  • プラセボ群:35%
  • 5mg群:73%
  • 10mg群:85%
  • 20mg群:86%

通常のED治療で用いる10mgと20mgについては、いずれも服用した80%以上の方にEDの改善が見られています。

こうしたことからもバルデナフィルはED治療薬として有効であり、高い改善率からも治療に積極的に用いることが推奨されています。

バルデナフィル10mgと20mgの違いとは

バルデナフィルは10mgと20mgの違いには、以下があります。

■バルデナフィル10mgと20mgの違い
  • 効果の強さ(勃起時の硬さ):10mg<20mg
  • 持続時間:10mg<20mg
  • 効果が現れる時間:10mg≒20mg
  • 効果がピークに達する時間:10mg≒20mg
  • 副作用の強さや発生頻度:10mg<20mg
※用量が倍だからといって副作用が倍になるわけではない

20mgは用量が多い分、10mgよりも効果も強く感じやすいです。

持続時間についても、10mgで約5時間、20mgで約8時間と、用量に応じて長くなる傾向があります。

しかし、効果が現れる時間やピークに達する時間については、10mgと20mgの間で大きな違いは認められていません。

日本人健康成人男子18例に、バルデナフィル10mg、20mgを空腹時に単回経口投与した場合、血中濃度は投与後0.75時間(45分)にピークに達することがわかっています。

その後約3.2~5.3時間で血中濃度は最高濃度時の半分となりました。

単回投与時の血中濃度
(日本人のデータ)

バルデナフィル単回投与時の血中濃度(日本人のデータ)

■薬物動態学的パラメータ

投与量
(mg)
AUC
(μg・h/L)
Cmax
(μg/L)
Tmax※¹(h) T1/2(h)
10mg 20.94(1.72) 10.05(1.86) 0.75(0.50-1.00) 3.19(1.08)
20mg 44.14(1.39) 18.35(1.29) 0.75(0.50-1.00) 3.98(1.46)

※¹中央値(範囲)
※幾何平均値(幾何標準偏差)、n=6
※AUC:薬物血中濃度時間曲線下面積
※Cmax:最高血漿中濃度
※Tmax:最高血漿中濃度到達時間
※T1/2:消失半減期

用量の増加に伴い、より多くの有効成分が血中に吸収され、血液中の成分濃度は高くなります。

そのため20mgの方が副作用は現れやすくなりますが、単純に用量に比例してリスクも2倍になるということはありません。

また食事やアルコールの摂取が与える影響については、用量による大きな違いはありません。

そのため飲み方や服用タイミングは、用量によって変えることなく服用するのが望ましいです。

バルデナフィルの副作用

バルデナフィルの副作用には、以下のような症状が報告されています。

なお、副作用の発生頻度については、7993名を対象にした使用成績調査のデータに基づいています。

■バルデナフィルの副作用
  • 潮紅(8.42%)
  • 頭痛(11.55%)
  • ほてり(2.14%)
  • 鼻づまり(4.09%)
  • 消化不良(2.92%)

これらはいずれも一過性の症状となり、バルデナフィルの血管拡張作用に伴って現れやすいです。

好ましくない症状ではあるものの、勃起サポート効果が得られる準備が整ったサインとして捉えてみてください。

ただし、性行為に集中できないほど症状が気になるようであれば、頭痛や胃腸症状に対しては市販薬の併用も可能です。

副作用が現れるかはその日の体調にも左右されるので、不安な方は頭痛薬や胃薬を常備しておきましょう。

また、効果が切れても症状が続いていたり、上記の症状が強く現れている場合には、医師に相談して治療薬の変更などを検討してください。

バルデナフィルの服用方法

バルデナフィルの服用方法については、以下をご参考ください。

■バルデナフィルの服用方法
性行為の1時間前に1錠を水またはぬるま湯で服用

服用は用量に関わらず、1日1回が限度です。

複数錠をまとめて服用したり、24時間以下の間隔で服用すると、必要以上に成分濃度が高まり副作用が出やすくなる恐れがあるのでお控えください。

また、服用の最適なタイミングは「空腹時」です。

バルデナフィルは食事の影響を受けにくいとはされていますが、安定した効果を得るためには空腹時の服用に越したことはありません。

なお、バルデナフィル(レビトラ)の効果を引き出すコツについては、別ページで詳しくご紹介しています。

バルデナフィルの注意点

バルデナフィルは、EDに悩む男性であれば誰でも服用できるわけではありません。

医薬品である以上は、特定の条件に当てはまる方は服用できない、あるいは慎重に治療に用いる必要があるためです。

また副作用のリスクが高まることや、他の治療に影響を及ぼすおそれもあるので、ここからはバルデナフィルの注意点について解説していきます。

バルデナフィルを服用できない方

以下のいずれか1つでも当てはまる場合、バルデナフィルを服用することはできません。

■バルデナフィルを服用できない方
  • これまでにバルデナフィルで過敏症(アレルギー)の経験がある方
    ⇒薬に含まれる成分により、重いアレルギー症状を起こすリスクがあるため
  • 心臓や血管などに障害が認められ、性行為が不適当と診断されている方
    ⇒性行為により心拍数や血圧、心筋酸素消費量が増加するため
  • 先天性のQT延長症候群の方
    ⇒バルデナフィルの投与によりQT延長が認められているため
  • 直近6ヵ月以内に脳梗塞や脳出血の既往歴がある方
    ⇒性行為が不適当と考えられ、性行為による血圧や心拍数の増加が悪影響になりかねないため
  • 重度の肝障害と診断されている方
    ⇒健康な方にくらべ成分の血中濃度が2.3~2.6倍増加したとの報告があるため
  • 血液透析が必要な腎障害のある方
    ⇒安全性が確認されていないため
  • 低血圧(最高血圧が90mmHg以下)の方
    ⇒安全性が確認されていないため
  • 治療による管理がなされていない高血圧(安静時最高血圧170mmHg以上または安静時最低血圧が100mmHg以上)の方
    ⇒安全性が確認されていないため
  • 不安定狭心症の方
    ⇒安全性が確認されていないため
  • 網膜色素変性症の方
    ⇒網膜にあるPDE6という酵素を阻害する可能性があり、安全性も確認されていないため

バルデナフィルが持病に影響してしまうリスクがあるだけでなく、性行為そのものがNGとされている方も服用はできません。

事前の問診で確認されるので大きな心配はありませんが、後に健康状態に変化があった場合も医師に相談するようにしてください。

バルデナフィルの併用禁忌薬

バルデナフィルは健康状態だけでなく、服用中の薬との飲み合わせについても考慮しなければなりません。

基本的に血管拡張作用がある薬や、バルデナフィルの代謝に影響を及ぼすと報告されている薬が併用禁忌薬には含まれています。

薬剤名等 禁忌理由
狭心症治療薬
(硝酸剤・NO供与剤)
バルデナフィルとの併用により過度な血圧低下を招くことがある。

狭心症治療薬については飲み薬だけでなく、舌下錠、貼り薬、吸入薬、注射、塗り薬、スプレーも対象なのでご注意ください。

薬剤名等 禁忌理由
CYP3A4阻害剤 薬の代謝に関わる酵素であるCYP3A4を阻害する作用がある薬との併用は、バルデナフィルの血中濃度が大幅に上昇してしまうとの報告がある。

バルデナフィルはCYP3A4という酵素によって代謝されます。

CYP3A4を阻害する作用の薬と併用すると代謝機能に影響を与え、血中濃度が上昇したり、半減期延長で薬の作用が強くなります。

その結果、副作用が強く現れるおそれがあるのでバルデナフィルとの併用はしないようにしましょう。

CYP3A4阻害剤は種類が非常に多いので、服用中の薬があれば必ず医師に伝えるようにしてください。

薬剤名等 禁忌理由
抗真菌薬
(水虫などのカビを殺菌する薬)
併用によりバルデナフィルの血中濃度が大幅に上昇させてしまうとの報告があり、副作用が強く出てしまうおそれがある。
薬剤名等 禁忌理由
抗不整脈薬 併用により心臓の動きに異常が出るおそれがある。

不整脈治療薬はバルデナフィルと併用することでQTc延長が起こり、不整脈を誘発する危険があります。

薬剤名等 禁忌理由
肺動脈性肺高血圧症(PAH)の治療薬 併用により「症候性低血圧」を起こすおそれがある。

慢性血栓塞栓性肺高血圧症の治療薬を服用すると細胞内cGMP濃度が増加します。

一方、バルデナフィルはcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの細胞内濃度が増大し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがあります。

薬剤名等 禁忌理由
抗HIV薬 併用によりバルデナフィルの血中濃度が上昇するおそれがある。
薬剤名等 禁忌理由
抗SARS-CoV-2剤
(新型コロナ治療薬)
薬の代謝に関わるCYP3A4という酵素の働きを阻害してしまい、成分の代謝が遅れることで血中濃度が上昇するおそれがある。

バルデナフィルの併用注意薬

バルデナフィルの併用注意薬には、併用禁忌薬と同様に薬の代謝を遅らせたり、血圧を下げる薬が含まれています。

また代謝機能が増して、薬の効果がなくなってしまうものもあるので、服用中の薬によっては医師の判断に基づいた慎重な服用が求められます。

薬剤名等 理由
CYP3A4阻害剤
(前立腺がん治療薬、マクロライド系抗生物質)
併用により薬の代謝が遅れ、バルデナフィルの血中濃度が上昇するおそれがある。

健康な成人男性12人に対して、マクロライド系抗生物質であるエリスロマイシン500mgを1日3回反復投与し、その状態で空腹時に単回でバルデナフィル5mgを投与した研究があります。

結果、バルデナフィルの薬物血中濃度時間曲線下面積(AUC)が単独投与時と比較して4倍に増加し、最高血漿中濃度(Cmax)が3倍に上昇しました。

このように、CYP3A4阻害剤は代謝機能低下により血中濃度が上昇したり半減期が延長する可能性があるので、併用注意となっています。

薬剤名等 理由
CYP3A4誘導剤(結核治療薬) 併用によりバルデナフィルの血中濃度が低下し、治療効果を低下させるおそれがある。

CYP3A4誘導剤はバルデナフィルの代謝を早めるため、効果が得られなくなる可能性があり、併用注意となっています。

薬剤名等 理由
降圧作用を強める薬
(急性心不全治療薬・高血圧症・前立腺肥大症の治療薬)
併用により降圧作用が増強するおそれがある。

バルデナフィルは血管を拡張する作用があり、降圧作用を持っているため、併用すると降圧作用が増強するおそれがあります。

その結果、立ちくらみやめまいによる転倒や失神等の発現リスクが高まります。

薬剤名等 理由
グレープフルーツ(ジュース) 併用により薬の代謝が遅れ、バルデナフィルの血中濃度が上昇するおそれがある。

このほか、薬ではありませんが、グレープフルーツ(ジュース)も併用に注意が必要です。

グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類がCYP3A4を阻害する作用があるため、バルデナフィルと併用することで代謝が遅れ、思いもよらぬ副作用が出る可能性があります。

グレープフルーツを摂取してしまった場合は、24時間空けてからバルデナフィルを服用するようにしましょう。

バルデナフィルの安全な入手方法とは

バルデナフィルの入手方法として挙げられるのが、以下の2つです。

■バルデナフィルの入手方法

なお、医療用医薬品であるバルデナフィルは、市販薬を取り扱う薬局やドラッグストアでは入手できません

以下より、バルデナフィルを安全に入手する方法について解説していきます。

約半数が偽物!海外通販(個人輸入)での購入は危険

海外通販(個人輸入)を利用したバルデナフィルの購入は非常に危険です。

偽物をはじめ、汚染物質や不純物(タルカムパウダー、塗料、印刷用インクなど)が含まれている粗悪品の可能性もあり、場合によっては効果がないばかりか、重篤な健康被害に遭ってしまうおそれがあるためです。

さらにED治療薬メーカー4社の合同調査の結果では、海外通販での偽物の流通量は約4割にもなることがわかっています。

インターネットで入手したED治療薬の40%が偽造品

購入の約2回に1回は偽物であるリスクがあり、安全に購入できるサプライヤーがいないのが海外通販の現状です。

特に海外通販で販売されている、「ジェビトラ」や「バリフ」といったレビトラジェネリックには注意が必要です。

海外製のレビトラジェネリックは低価格が魅力ですが、日本ほど高い水準で品質管理が行われていません。

つまり正規品であっても身体に合わないケースが考えられ、低価格と引き換えに購入・服用自体にリスクを負わなければなりません。

日本国内においてレビトラジェネリックを処方できる安全な環境が整っているので、海外通販の利用は避け、医療機関で処方を受けるのが最善です。

医療機関での処方が安全

もっともポピュラーかつ、安全にバルデナフィルを服用できるのが、医療機関で処方を受ける方法です。

■医療機関でバルデナフィルの処方を受けるメリット
  • 服用できる健康状態かの判断
  • 用法用量についての詳しい説明
  • 安全な薬の提供
  • 継続的なフォローアップ
  • 副作用の管理
  • 相互作用(飲み合わせ)の回避

薬を服用する上で必要な環境がすべて揃っており、医療機関での処方は安全性と効果を最大限に確保できる最善の選択です。

また、薬に対する不信感や抵抗感がない状態で服用できるため、心理的な面からもバルデナフィルの効果をサポートしてくれます。

フィットクリニックではバルデナフィル錠(レビトラジェネリック)を処方しているので、以下で詳しく解説します。

フィットクリニックのバルデナフィル錠の価格

フィットクリニックでは、バルデナフィル(レビトラジェネリック)の処方を行っています。

先発薬にあたるレビトラと同様に、バルデナフィルを主成分として含有しており、開発コストなどがかからない分、低価格での提供が可能です。

名称 用量 価格(税込)
レビトラ
ジェネリック
レビトラジェネリック
10/11mg 900円/1錠
20/22mg 1,200円/1錠

またフィットクリニックは、レビトラジェネリック20/22mgをご希望の場合、おまとめ購入がお得です。

10錠まとめて購入 プラス2錠
20錠をまとめて購入 プラス10錠

20錠をまとめて購入するとプラス10錠となり、20錠の価格で30錠処方とさせていただいております。

さらにフィットクリニックをかかりつけ医として利用していただくと、お薬代の再診割引もございます。

EDの改善を目指すことはもちろん、こうしたさまざまな特典を利用していただくことで治療費の面でもサポートが可能です。

ご不明な点やご相談があれば、いつでもお気軽にフィットクリニックまでご連絡ください。

フィットクリニックのオンライン処方が簡単便利

フィットクリニックはオンライン処方を通じて、患者様の利便性を最優先に考えた医療サービスを提供しています。

スマホ一台で、どこにいても予約・問診・処方までのプロセスをすべて完結させられ、通院コストを最小限に抑えることが可能です。

初診料
・再診料
・診察料
無料
費用 お薬代+送料
(全国一律385円)
1万円以上の処方は送料無料
※代引の場合は対象外
支払方法 銀行振込、クレジットカード、代金引換

※クレジットカードでのお支払いは1回払いとさせていただいております。

■フィットクリニックのオンライン処方の特徴
  • 診察料0円
  • 登録料やオンラインシステム利用料0円
  • 最短即日発送(※15時までに入金が確認できた場合)
  • スキマ時間での利用可能
  • アプリのインストール不要
  • 国内であれば利用可能エリアに制限なし

オンライン処方は、ED治療の新たなスタンダードとなりつつあります。

全国どこからでも快適に、かつ効率的に治療を受けられるため、直接フィットクリニックまで足を運んでいただく必要もありません。

ED治療を始めたいとお考えの方は、ぜひフィットクリニックのオンライン処方もご検討ください。

バルデナフィルについてまとめ

最後はバルデナフィルについて、これまでの要点をまとめてお伝えします。

■バルデナフィルについてまとめ
  • バルデナフィルはED治療薬の有効成分
  • 先発薬レビトラは販売終了のためジェネリックのみの処方
  • 服用から15~30分で効果が現れる
  • 持続時間は5~8時間
  • 服用できない方や相互作用に注意が必要な薬がある
  • 海外通販は偽物の流通量が50%近くにも達するので危険
  • レビトラジェネリックは医療機関で処方を受けるのが安心安全

先発薬レビトラが販売終了後も、バルデナフィルを含んだジェネリックは非常に人気が高いです。

ジェネリックでも先発薬と同等のED改善効果が期待でき、よりリーズナブルに処方を受けられるため、コストを気にされる方にも適しています。

ED治療をお考えの方は、フィットクリニックまでお気軽にお問い合わせください。

バルデナフィルに関するよくある質問

Q1
レビトラの主成分は何ですか?
A1
レビトラの主成分はバルデナフィルです。
水に溶けやすい性質を持つ成分なため、服用してから効き始めるまでのタイムラグが短く、即効性が特徴です。
また食事の影響も受けにくいため、空腹での服用が難しい場合でも一定の効果が期待できます。
Q2
バルデナフィルの効果のピークはいつですか?
A2
バルデナフィルの効果のピークは、用量に関わらず30分~1時間後です。
ピークを過ぎると時間をかけて成分が徐々に代謝されていくので、効果持続時間の後半になるにつれて効果は弱まっていきます。
そのため、バルデナフィルの効果を最大限に引き出すには、性行為のタイミングをピークに合わせると効果を最も実感しやすくなります。
Q3
バルデナフィルは1回何錠服用しますか?
A3
バルデナフィルは用量を問わず、1回1錠までです。
一度に複数錠をまとめて服用しても効果は変わらず、血中の成分濃度が高まりすぎてしまうと、副作用が出やすくなることもあるのでご注意ください。
Q4
バルデナフィルはどのくらいの時間で効きますか?
A4
バルデナフィルは、服用から15~30分ほどで効き始めます。
即効性が期待できるので、急なシチュエーションなどでもEDに悩む男性の強い味方となってくれるでしょう。
また、効いてくると血管拡張作用に伴って潮紅やほてりを感じるので、準備が整ったサインとして捉えてみてください。
Q5
バルデナフィル20mgの効果時間はどのくらいですか?
A5
バルデナフィルの効果持続時間は個人差がありますが、以下を目安にしてください。
  • 10mg:約5時間
  • 20mg:約8時間
効果が比較的長く持続するので、焦ることなく、余裕を持って性行為に臨むことが可能です。
Q6
バルデナフィルを効果的に飲むにはどうしたらいいですか?
A6
バルデナフィルを効果的に服用するためには、空腹時に服用することをおすすめします。
これは胃や腸に食べ物がある状態だと、吸収の妨げになってしまうためです。
特に脂っこいものは影響を受けやすいので、バルデナフィルの効果を最大限に引き出すのであれば空腹時の服用を心がけてください。
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